拉罗替尼已在中国香港上市,目前还没有在中国大陆上市,也没有进入国家医保,如需用药,可以去香港就医。另外,拉罗替尼仿制药已在孟加拉上市,分别是孟加拉耀品国际生产的LOTENIB,和孟加拉珠峰制药生产的LARONIB,仿制药的处方组成和工艺与原研产品基本相同,生物等效性试验结果证实与原研药生物等效。质优价廉的仿制药能大大减轻患者的经济负担。
FDA批准Vitrakvi(拉罗替尼,larotrectinib)治疗成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体肿瘤。拉罗替尼以口服胶囊和口服溶液给药。
拉罗替尼成人使用剂量:
口服,100mg,每天2次。整个吞下,不要咀嚼或压碎胶囊。与或不与食物同服均可。
如果服药后呕吐,不需补服,按照预定时间服用下一剂。
拉罗替尼儿童使用剂量:
体表面积≥1平方米的成人和儿童患者的推荐剂量:100mg口服,每日两次。
儿童体表面积小于1㎡的患者推荐剂量:每日2次,口服100mg/㎡。
研究发现拉罗替尼对TRK融合阳性的实体肿瘤患者有明显且持久的抗肿瘤活性。
拉罗替尼治疗55例成人及儿童TRK融合实体肿瘤患者的总缓解率(ORR)为75%,其中,62%的患者部分缓解,13%的患者完全缓解。9%的患者疾病稳定,9%的患者疾病进展,4%的患者由于病情恶化撤出实验而无法评价。
研究还发现:拉罗替尼对婴儿肉瘤、甲状腺瘤胃肠道间质瘤、软组织肉瘤、唾液腺癌等效果好,而对乳腺癌、阑尾癌、胰腺癌、结肠癌等效果欠佳。