甲亢是一种难治性的内分泌疾病，长期药物治疗容易引起肝肾功损伤，白细胞降低等副作用，而使治疗难以继续下去，往往引起病情的迁延、复发。久治不愈者常可导致甲亢性心脏病、周期性瘫痪、不孕不育等严重并发症，轻者影响工作学习，严重者可以丧失劳动能力，甚至死亡，及早治愈甲亢是防止并发症的关键。
甲状腺组织具有高度选择性摄取碘的功能，甲亢时，甲状腺摄取碘-131更多，甚至可达到应用量的95%以上，所以，有人称碘-131是甲状腺靶向治疗单克隆核素，一次性碘-131口服法治疗甲亢被誉为治疗学中最经典的导向性治疗方法。碘-131物理半衰期为8.04天，其射线组成为γ、β射线，治疗甲亢时主要是应用衰变时放出的β射线，因其能量低、射程短（约2-3mm），基本上可完全被甲状腺组织吸收，破坏甲状腺组织，减少甲状腺激素的合成与分泌，从而达到治疗甲亢的目的。同时碘-131对临近组织（如甲状旁腺）损伤甚微。
碘-131治疗甲亢，1942年即在美国最先开始使用，经过60多年的完善和发展，已成为最成熟的治疗方法，它具备简便、快速、安全、治愈率高、复发率低的优点，现已被世界各国广泛采用。目前国内外应用碘-131治疗甲亢患者已超过1000多万例。在美国，80%以上的甲亢病人采用此方法治疗。在我国的西南地区近85%的甲亢病人采用此方法治疗。甲状腺癌是内分泌常见肿瘤，对于它的治疗，长期以来有许多争论，如最初手术切除范围，去除术后残留甲状腺目的，治疗疾病复发的最佳方法等；随着研究的不断深入，越来越多的学者倾向于大范围切除肿瘤及甲状腺组织，应用碘-131彻底地去除残留甲状腺组织，以防止肿瘤组织残存和复发，并为后续治疗做准备。认为对分化型甲癌采用“手术+碘-131治疗+
甲状腺激素抑制”三步治疗方案是最好的综合治疗措施，可降低复发率，提高生存率。因为分化较好的甲状腺滤泡型及乳头状癌及其转移灶具有良好的吸收功能，利用发射的β射线可以对其癌组织进行破坏，从而达到治疗目的。