结直肠癌是最常见的消化道恶性肿瘤之一，其发病率居恶性肿瘤第三位。然而早期结直肠癌症状并不明显，多数患者确诊时已是晚期。尽管晚期治疗方法有所进步，但对于其他治疗选择的医疗需求仍然很高，特别是对于难治性转移性结直肠癌的患者。瑞戈非尼是首个也是目前唯一一个经两项Ⅲ期临床试验证明，在既往接受过治疗的转移性结直肠癌患者中能够延长总体生存期的多激酶抑制剂。
胃肠道间质瘤(GIST)是一类起源于消化道间叶组织的癌症，对传统放射治疗和化学治疗均不敏感，随着新型分子靶向药物的出现，GIST的治疗取得了巨大进步。但对于接受现有已获批治疗但仍发生疾病恶化的GIST患者，还缺乏其他有效的治疗。GRID研究证明瑞戈非尼用于经甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗后发生疾病进展的GIST患者中，与安慰剂相比能够显著改善无进展生存期。
瑞戈非尼可靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境的维持。此前，瑞戈非尼已在全球90余个国家获批用于转移性结直肠癌的治疗，70多个国家获批用于转移性消化道间质肿瘤(GIST)的治疗。